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编辑 2026-05-10 杂谈生活

吉瑞替尼/吉列替尼:通过阻断癌细胞上的FLT3和其他蛋白质来抑制细胞生长的药物。吉瑞替尼用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。吉瑞替尼(Gilteritinib)是第二个被FDA批准用于AML治疗的FLT3抑制剂,也是第一个获批用于复发或难治成人AML的FLT3抑制剂。
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吉列替尼是一种激酶抑制剂,可以抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的小分子,另外吉列替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞(包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力,靶向与FLT3+AML细胞,减少白血病细胞的数量,使健康的血细胞再次发育,为更多的健康血细胞营造空间。

Xospata(吉列替尼/Gilteritinib)是通过阻断癌细胞上的FLT3和其他蛋白质来抑制细胞生长的药物。它可以治疗白血病细胞具有FLT3基因突变并且其AML在之前的治疗中无效或已经复发的成年患者。此外,Xospata可以安全地联合强化化疗,以及作为一种单药维持疗法,用于新诊AML成人患者。该药在FLT3mut+受试者中,使用伊达比星或柔红霉素联合2种不同的Gilteritinib给药计划表治疗后,观察到了高缓解率,耐受性良好。

急性髓系白血病(AML)是一种影响血液和骨髓的肿瘤,其发病率随着年龄增长而增加。FLT3突变阳性的急性髓系白血病患者预后非常差,挽救化疗后的生存期中位数不到6个月。在急性髓系白血病治疗过程中,甚至在复发后,FLT3突变的状态有可能发生改变。因此,确认患者FLT3的突变状态有助于确定最佳治疗方法。

Xospata属于第二代FLT3抑制剂,针对FLT3跨膜区内部串联重复(ITD)和FLT3酪氨酸激酶结构域(TKD)这2种不同的突变具有抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的AML患者,与恶化的无病生存和总体生存相关。FLT3-TKD突变影响约7%的AML患者。尽管对这些突变的影响还不太清楚,但它们与治疗耐药性有关。此外,该药还显示了对AXL受体酪氨酸激酶的抑制作用。
 

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